| NUOVO
FARMACO PER DIMAGRIRE |
Il
Rimonabant, noto anche col nome commerciale Acomplia®,
è un ritrovato sintetico che funge da agonista inverso,
del recettore CB1 dei cannabinoidi. Tale proprietà gli
conferisce diverse qualità che trovano impiego, in particolare
nella cura dell'obesità, nella lotta alla dipendenza
dal fumo e nel trattamento di disordini metabolici.
La sua immissione in mercato, come farmaco anti-obesità,
già approvata per i paesi dell'Unione Europea (in Gran
Bretagna e in Germania è già commercializzato), è in
dirittura d'arrivo anche negli Stati Uniti d'America
dove sarà battezzato col nome commerciale Zimulti®.
In Italia arriverà solamente entro giugno 2007.
Un team di Ricercatori dell’U.S. National Heart, Lung
and Blood Institute ( NHLBI ) ha manifestato prudenza
nella valutazione del nuovo farmaco antiobesità Rimonabant
( Acomplia ). Sanofi-Aventis, la società farmaceutica
che sta sviluppando Rimonabant, sta collaborando con
l’Agenzia per il Controllo dei Farmaci degli Stati Uniti,
l’FDA ( Food and Drug Administration ), per definire
la sicurezza del farmaco prima che venga introdotto
in commercio. Lo studio RIO-North America ha riportato
una maggiore incidenza ( 2.7% ) di disturbi psichiatrici
tra i pazienti che hanno ricevuto 20mg di Rimonabant
rispetto ai pazienti che sono stati trattati con placebo.
Secondo Denise Simons-Morton, direttore del Clinical
Application and Prevention Program del NHLBI, gli effetti
psichiatrici del Rimonabant necessitano di un approfondimento,
primo perché Rimonabant è un farmaco innovativo, capostipite
di una nuova classe di farmaci, gli antagonisti del
recettore CB1, secondo perché agisce sul sistema dei
cannabinoidi, un sistema in cui le conoscenze sono limitate.
Si sarebbe riscontrato in base ad una serie di tes clinici
che la perdita di peso è significativa ed una
importante diminuzione del girovita dopo un trattamento
con dosi da 20 mg al dì. Il farmaco produrrebbe una
perdita di peso, perchè inibisce l'appetito ed
inoltre induce una diminuzione dei livelli plasmatici
di Acrp30 (un'adipocitochina espressa e secreta esclusivamente
dagli adipociti) ed anche una riduzione di iperinsulinemia.
In trattamenti di 4 giorni stimola l'espressione di
mRNA di Acrp30 nel tessuto adiposo. A tale fenomeno
si aggiunge anche una diminuzione della proliferazione
degli adipociti ed un incremento dell'espressione di
adiponectina e di enzimi coinvolti nell'ossidazione
degli acidi grassi. In pazienti dislipidemici in sovrappeso,
i livelli di trigliceridi diminuiscono significativamente,
mentre aumentano quelli di colesterolo-HDL. Pare che
il trattamento con 20mg di Rimonabant per un anno ha
prodotto un aumento significativo della concentrazione
plasmatica di adiponectina, indipendentemente dall'entità
della riduzione di peso. Secondo recentissimi studi
sembrerebbe inoltre inibire la proliferazione delle
cellule tumorali mammarie. Studi clinici hanno portato
alla luce alcuni effetti collaterali, sebbene di non
elevata entità, quali nausea, vertigini, ed altre lievi
manifestazioni avverse, che hanno però indotto la F.D.A.
(Food and Drug Administration) statunitense a farne
approfondire gli studi prima dell'immissione sul suo
mercato.
Visone controversa invece quella che deriva da altre
fonti che invece sostengono che la perdita di peso prodotta
dal trattamento con Rimonabant è modesta, per cui il
profilo di sicurezza del farmaco assume una importanza
ancora maggiore. Inoltre l’assunzione di Rimonabant
deve essere prolungata nel tempo. All’interruzione del
trattamento, infatti, i pazienti riguadagnano parte
del peso perduto. Dallo studio RIO-North America è emerso
che solo i pazienti che hanno continuato ad assumere
Rimonabant anche nel secondo anno hanno mantenuto la
perdita di peso raggiunta nel primo anno.
Sicuramente informazioni più approfondite in
merito e più precise non tarderanno ad arrivare.
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