Il
Rimonabant, noto anche col nome commerciale Acomplia®, è un
ritrovato sintetico che funge da agonista inverso, del recettore
CB1 dei cannabinoidi. Tale proprietà gli conferisce diverse
qualità che trovano impiego, in particolare nella cura dell'obesità,
nella lotta alla dipendenza dal fumo e nel trattamento di
disordini metabolici. La sua immissione in mercato, come farmaco
anti-obesità, già approvata per i paesi dell'Unione Europea
(in Gran Bretagna e in Germania è già commercializzato), è
in dirittura d'arrivo anche negli Stati Uniti d'America dove
sarà battezzato col nome commerciale Zimulti®.
Un team di Ricercatori dell’U.S. National Heart, Lung and
Blood Institute ( NHLBI ) ha manifestato prudenza nella valutazione
del nuovo farmaco antiobesità Rimonabant (Acomplia ). Sanofi-Aventis,
la società farmaceutica che sta sviluppando Rimonabant, sta
collaborando con l’Agenzia per il Controllo dei Farmaci degli
Stati Uniti, l’FDA ( Food and Drug Administration ), per definire
la sicurezza del farmaco prima che venga introdotto in commercio.
Lo studio RIO-North America ha riportato una maggiore incidenza
( 2.7% ) di disturbi psichiatrici tra i pazienti che hanno
ricevuto 20mg di Rimonabant rispetto ai pazienti che sono
stati trattati con placebo. Secondo Denise Simons-Morton,
direttore del Clinical Application and Prevention Program
del NHLBI, gli effetti psichiatrici del Rimonabant necessitano
di un approfondimento, primo perché Rimonabant è un farmaco
innovativo, capostipite di una nuova classe di farmaci, gli
antagonisti del recettore CB1, secondo perché agisce sul sistema
dei cannabinoidi, un sistema in cui le conoscenze sono limitate.
Si sarebbe riscontrato in base ad una serie di tes clinici
che la perdita di peso è significativa ed una importante diminuzione
del girovita dopo un trattamento con dosi da 20 mg al dì.
Il farmaco produrrebbe una perdita di peso, perchè inibisce
l'appetito ed inoltre induce una diminuzione dei livelli plasmatici
di Acrp30 (un'adipocitochina espressa e secreta esclusivamente
dagli adipociti) ed anche una riduzione di iperinsulinemia.
In trattamenti di 4 giorni stimola l'espressione di mRNA di
Acrp30 nel tessuto adiposo. A tale fenomeno si aggiunge anche
una diminuzione della proliferazione degli adipociti
ed un incremento dell'espressione di adiponectina e di enzimi
coinvolti nell'ossidazione degli acidi grassi. In pazienti
dislipidemici in sovrappeso, i livelli di trigliceridi diminuiscono
significativamente, mentre aumentano quelli di colesterolo-HDL.
Pare che il trattamento con 20mg di Rimonabant per un anno
ha prodotto un aumento significativo della concentrazione
plasmatica di adiponectina, indipendentemente dall'entità
della riduzione di peso. Secondo recentissimi studi sembrerebbe
inoltre inibire la proliferazione delle cellule tumorali mammarie.
Studi clinici hanno portato alla luce alcuni effetti collaterali,
sebbene di non elevata entità, quali nausea, vertigini, ed
altre lievi manifestazioni avverse, che hanno però indotto
la F.D.A. (Food and Drug Administration) statunitense a farne
approfondire gli studi prima dell'immissione sul suo mercato.
Visone controversa invece quella che deriva da altre fonti
che invece sostengono che la perdita di peso prodotta dal
trattamento con Rimonabant è modesta, per cui il profilo di
sicurezza del farmaco assume una importanza ancora maggiore.
Inoltre l’assunzione di Rimonabant deve essere prolungata
nel tempo. All’interruzione del trattamento, infatti, i pazienti
riguadagnano parte del peso perduto. Dallo studio RIO-North
America è emerso che solo i pazienti che hanno continuato
ad assumere Rimonabant anche nel secondo anno hanno mantenuto
la perdita di peso raggiunta nel primo anno.
Effetti Collaterali Di Acomplia
Gli effetti collaterali di Acomplia
Rimonabant più diffusi sono: nausea, vomito, diarrea, e stanchezza.
