MECCANISMO
D'AZIONE
E' un farmaco anti-obesita'. Non toglie l'appetito. E' un
inibitore potente, specifico e ad azione prolungata delle
lipasi gastrointestinali. L'enzima inattivato non e' pertanto
disponibile per idrolizzare i grassi assunti con la dieta
e cio' consente a circa il 30% dei grassi ingeriti durante
il pasto di passare attraverso l'intestino senza essere digerito.
L'organismo pertanto non puo' utilizzare questi grassi alimentari
come fonte di energia e trasformarli in tessuto grasso. Cio'
aiutera' il paziente a ridurre il peso.
INDICAZIONI
E' indicato per il trattamento dell'obesita' in associazione
ad una dieta moderatamente ipocalorica.
CONTROINDICAZIONI
Non prendere: In caso di ipersensibilita' (allergia) a orlistat
o ad uno degli eccipienti del farmaco; Se si soffre di sindrome
da malassorbimento cronico (insufficiente assorbimento di
sostanze nutritive dall'apparato digerente); Se si soffre
di colestasi (alterazione epatica). Non ne e' raccomandato
l'uso durante la gravidanza. Poiche' non e' noto se il medicinale
sia secreto nel latte materno, non si deve allattare durante
il trattamento. Non e' adatto all'impiego nei bambini.
EFFETTI INDESIDERATI
Informare appena possibile il medico o il farmacista se si
presentano dei disturbi durante il trattamento. La maggioranza
degli effetti indesiderati legati all'impiego del farmaco
sono la diretta conseguenza della sua azione locale a livello
dell'apparato digerente. Questi comprendono generalmente:
Stimolo impellente o piu' frequente alla defecazione, flatulenza
(aria) con emissione di feci, perdite oleose e feci grasse
o oleose. Questi sintomi sono generalmente lievi, si manifestano
all'inizio del trattamento, scompaiono con il tempo e si verificano
in particolare dopo pasti aventi un alto contenuto di grassi.
Normalmente questi sintomi scompaiono con il proseguimento
della terapia e se viene seguita la dieta prescritta. Con
il medicinale sono stati osservati rari casi di reazioni allergiche.
I principali sintomi sono prurito, reazioni cutanee, ponfi
(piccoli rilievi cutanei di colorito piu' pallido o piu' intenso
della cute circostante, accompagnati da prurito), grave difficolta'
nella respirazione, nausea, vomito e senso di malessere. Sono
stati riportati molto raramente aumenti nei livelli degli
enzimi epatici. Sono stati riportati molto raramente casi
di diverticolite. Sono stati riportati molto raramente casi
di calcolosi biliare. Negli studi clinici, alcuni pazienti
con diabete di tipo 2 hanno presentato bassi livelli di zucchero
nel sangue e gonfiore.
INTERAZIONI
Informare il medico o il farmacista se si stano assumendo,
o si e' assunto di recente, altri medicinali, anche quelli
senza prescrizione. Questo e' molto importante in quanto l'assunzione
di piu' farmaci contemporaneamente puo' potenziare o ridurre
l'efficacia delle medicine.
Il farmaco puo' modificare l'attivita' di:
Ciclosporina: Una diminuzione nei livelli plasmatici di
ciclosporina è stata osservata in uno studio di interazione
farmacologica ed è stata anche riportata in molti casi, quando
orlistat è stato somministrato in contemporanea. Questo può
comportare una diminuzione dell’efficacia immunosoppressiva.
Perciò questa combinazione non è raccomandata. Tuttavia, se
tale uso concomitante è inevitabile, è necessario controllare
i livelli ematici di ciclosporina con frequenza maggiore sia
dopo l’aggiunta di orlistat sia dopo l’interruzione del trattamento
con orlistat nei pazienti trattati con ciclosporina. I livelli
ematici di ciclosporina devono essere controllati fino a quando
si stabilizzano.
Acarbose: La somministrazione concomitante di orlistat
con acarbose deve essere evitata in quanto non sono disponibili
studi di interazione farmacocinetica.
Anticoagulanti orali: Qualora warfarin o altri farmaci
anticoagulanti siano somministrati in combinazione con orlistat,
devono essere tenuti sotto controllo i valori dell’International
Normalized Ratio (INR). Vitamine liposolubili: La terapia
con orlistat può potenzialmente modificare l’assorbimento
delle vitamine liposolubili (A, D, E e K). Negli studi clinici
i livelli plasmatici delle vitamine A, D, E e K, e del beta-carotene
si sono mantenuti nel range di normalità in un’ampia maggioranza
di pazienti sottoposti a terapia con orlistat fino a quattro
anni. Al fine di assicurare un adeguato apporto nutrizionale,
ai pazienti che si attengono ad una dieta per il controllo
del peso deve essere consigliata un’abbondante assunzione
di frutta e verdura, e può essere presa in considerazione
una integrazione multivitaminica. Nel caso in cui sia raccomandata
l’assunzione di un integratore multivitaminico esso deve essere
assunto almeno due ore dopo la somministrazione di orlistat
o prima di coricarsi.
Amiodarone: Si è osservata una leggera diminuzione
nei livelli plasmatici di amiodarone, somministrato come dose
singola, in un numero limitato di volontari sani trattati
contemporaneamente con orlistat; nei pazienti sottoposti a
trattamento con amiodarone, il significato clinico di questo
effetto rimane sconosciuto, ma può essere di scarsa rilevanza.
Tuttavia, nei pazienti sottoposti a contemporaneo trattamento
con amiodarone è richiesto un più attento controllo clinico
e tramite ECG.
Assenza di interazioni: Non sono state osservate interazioni
con amitriptilina, atorvastatina, biguanidi, digossina, fibrati,
fluoxetina, losartan, fenitoina, anticoncezionali orali, fentermina,
pravastatina, nifedipina Sistema Terapeutico Gastrointestinale
(GTS), nifedipina a lento rilascio, sibutramina o alcool.
L’assenza di queste interazioni è stata dimostrata in studi
di interazione farmacologica specifici.
POSOLOGIA E MODALITA' D'ASSUNZIONE
Prendere sempre seguendo esattamente le istruzioni del medico.
Se non si e' sicuri bisogna consultare il medico o il farmacista.
La dose abituale e' di una capsula da 120 mg da prendere con
ciascuno dei tre pasti principali giornalieri. La capsula
puo' essere assunta immediatamente prima, durante il pasto
o fino ad un'ora dopo il pasto. Se si ha l'impressione che
l'effetto del farmaco sia troppo forte o troppo debole, rivolgersi
al medico o al farmacista. Il medicinale deve essere assunto
con una dieta ben bilanciata a ridotto contenuto calorico,
ricca di frutta e verdura, contenente in media il 30% delle
calorie derivante dai grassi. L'assunzione giornaliera di
grassi, carboidrati e proteine deve essere distribuita nei
tre pasti principali. Cio' significa che generalmente si dovra'
prendere una capsula a colazione, una a pranzo ed una a cena.
Per avere un risultato ottimale, occorre evitare di assumere
tra i pasti principali cibo contenente grassi, quali biscotti,
cioccolato e salatini. Il farmaco agisce solo in presenza
di grassi assunti con la dieta. Pertanto se si salta un pasto
principale o se si consuma un pasto che non contiene grassi,
non e' necessario prendere Xenical. Informare il medico se,
per qualsiasi ragione, non si e' assunto il farmaco esattamente
come prescritto. Altrimenti il medico potrebbe pensare che
il farmaco non sia efficace o non risulti ben tollerato e
potrebbe quindi decidere di cambiare terapia, senza che questo
sia realmente necessario. Il medico interrompera' il trattamento
dopo 12 settimane qualora non si abbia perso almeno il 5%
del peso corporeo registrato all'inizio della terapia.
l dosaggio raccomandato di orlistat
è di una capsula da 120 mg assunta con acqua immediatamente
prima, durante o fino ad un’ora dopo ogni pasto principale.
Se un pasto viene saltato o non contiene grassi, l’assunzione
di orlistat deve essere omessa. Il paziente deve seguire una
dieta bilanciata dal punto di vista nutrizionale, moderatamente
ipocalorica, contenente circa il 30 % di calorie derivante
da grassi. Si raccomanda che la dieta sia ricca di frutta
e verdura. L’assunzione giornaliera di grassi, carboidrati
e proteine deve essere distribuita nei tre pasti principali.
Dosi di orlistat superiori a 120 mg tre volte al giorno non
si sono dimostrate maggiormente efficaci. L’effetto di orlistat
dà luogo ad un aumento dei grassi fecali già da 24 a 48 ore
dopo la somministrazione. Dopo l’interruzione del trattamento,
il contenuto di grassi nelle feci ritorna generalmente ai
livelli pre-trattamento entro 48.72 ore. Gruppi particolari
di pazienti: Non è stato studiato l’effetto di orlistat in
pazienti con ridotta funzionalità epatica e/o renale, bambini
e pazienti anziani. Non è previsto l’utilizzo di orlistat
nei bambini.
MODALITA' E VIA DI SOMMINISTRAZIONE
La capsula deve essere deglutita con acqua.
DURATA DEL TRATTAMENTO
E' stato studiato in studi clinici a lungo termine di durata
fino a 4 anni.
PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE
Blister: conservare a temperatura non superiore ai 25 °C.
Conservare nella confezione originale per tenerlo al riparo
dall’umidità.
Flaconi in vetro con essiccante: conservare a temperatura
non superiore ai 30 °C. Tenere il contenitore ben chiuso per
tenerlo al riparo dall’umidità.
INGREDIENTI ATTIVI
orlistat 120mg. Eccipienti : icrocrystalline cellulose, sodium
starch glycollate, povidone, sodium laurl sulphate and talc.
Rivestimento della capsula di gelatina, indigo carmine (E132)
and titanium dioxide (E171). Costo 99, 55 euro (2007)
Negli USA è stato approvato Alli L’FDA ( Food and Drug Administration
) ha approvato la vendita del farmaco Alli a base di Orlistat,
come prodotto da banco ( OTC, over-the-counter ) per la perdita
di peso negli adulti in sovrappeso. Orlistat era stato approvato
nel 1999 come farmaco da prescrizione per il trattamento dell’obesità,
e venduto con il nome commerciale di Xenical. Orlistat in
versione OTC non è indicato nelle persone che hanno problemi
di assorbimento del cibo e nelle persone che non sono in sovrappeso.
Orlistat induce la perdita di peso, riducendo l’assorbimento
intestinale di grasso. Ogni capsula di Alli contiene 60mg
di Orlistat e possono essere assunte fino a 3 capsule al giorno
durante i pasti con contenuto in grassi. Per il possibile
scarso assorbimento di alcuni nutrienti, l’FDA raccomanda
alle persone che fanno uso di Orlistat di assumere multivitaminici
al momento di coricarsi.
EFFETTI COLLATERALI
Orlistat può causare effetti collaterali gastrointestinali
che consistono in: espulsione di liquidi oleosi, flatulenza
con defecazione, urgenza alla defecazione, feci oleose. Per
ridurre gli effetti collaterali, il paziente dovrebbe assumere
pasti a basso contenuto di grassi.
